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反,反-1,6-(R-3-氨基哌啶基)粘糠酰氨的合成研究

来源:贝斯特试剂    发布时间:2013-04-15    浏览次数:3383

 

  自从1828年维勒第一次用无机物氰化物合成了尿素,使有机化学成为了一门独立的学科以来,有机合成贯穿了整个的有机化学发展过程。有机化学的发展大体上遵循着两条途径,一条是通过天然产物药物染料和其它特定性能的材料,或有理论意义的,有机化合物的合成工作发展的;另外的一条途径是有意识的寻找新的试剂,新的反应或无意识的发现了某种现象,跟踪追迹而发现新的反应[1]。
有机合成是利用化学方法将单质.简单的有机物制备成较复杂的有机物的过程,它今后的发展趋势是设计和合成预期有优异性能的或具有重大意义的化合物。
  有机合成已经成为当代化学研究的主流之一。利用有机合成可以制造天然化合物,可以确切的确定天然物的结构,可以辅助生物学的研究以解开自然界的奥秘。利用有机合成更可以制造非天然的,但预期会有特殊性的新化合物。事实上,有机合成就是应用基本且易得的原料与试剂,加上人类的智慧与技术来创造更复杂、更独特的化合物。
  自1982年国际癌症研究机构(IARC)将苯确定为致癌物后,各国高度重视苯的职危害性,纷纷降低了工作场所苯的职业接触限值,这就对苯生物监测指标和检测技术提出了新的要求。近10年来苯代谢产物反一反式粘糠酸(ttMA)作为职业与环境苯接触生物标志物的重要性逐步为人们所认识,发现苯转换为ttMA的代谢转换率的高低取决于苯接触水平,与甲苯的联合暴露以及遗传等因素也有关,低浓度苯暴露时尿ttMA与苯接触浓度之间具有较好的相关性等,而我们对ttMA的合成研究,将有帮助于对我们更加深入ttMA的认识,因此,合成ttMA是一件具有十分重要的意义的工作[2,6、。7、8].
  杂环广泛存在于生物大分子中,因此研究杂环分子,对于认识生物分子的空间结构、分子间作用力、生物体内化学反应以及分子结构与功能的关系具有十分重要的意义[3、9、10].
  反,反-1,6-(R-3-氨基哌啶基)粘糠酰氨是重要的有机合成中间体,在医药工业上用于多种药物的制备,它分解产生的粘糠酸和3—氨基六氢吡啶,广泛应用于医药农药等更加复杂的化合物的合成,还有些应用于人体一些奇怪疾病的医疗临床,我们研究反,反-1,6-(R-3-氨基哌啶基)粘糠酰氨的合成研究工艺的主要特点是反应速度快反应时间短、产率高、原料价格便宜易得,国内市场均有销售,资源充足,反应条件不苛刻,后处理简单,操作方便。目前世界上许多研究者正在进行实验研究,但是尚无工业化产品。