• 阿扎司琼 [123040-69-7]

  • 英文名:Azasetron hydrochlor
  • 别名:N-(1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4
  • CAS号:123040-69-7 分子式:C17H21CL2N3O3 分子量:386.27
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化学性质

盐酸阿扎司琼(Azasetron Hydrochloride):C17H20C1N3O3?HCl。[123040-16-4]。从氯化氢的乙醇溶液中结晶,熔点281℃(分解)。也有从乙醇中结晶,熔点305℃(分解)。急性毒性LD50雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):135,132静脉注射  。生产方法 5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯(I)在硫酸液中用硝酸硝化,生成硝化物(Ⅱ),然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺(11I)。接着和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿-水混合液中酰化并环合,生成化合物(1V)。(IV)在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化为化合物(V)。接着水解为羧酸(VI),和氯化亚砜回流生成酰氯(Ⅶ),最后在含N-甲基吗啉(MML)的氯仿中和3-氨基奎宁缩合,即得阿扎司琼。

CAS 数据库 123040-69-7(CAS DataBase Reference) 

质量标准

  

 98%

  

危险性质

  

用途及存储

用途  镇吐药。为选择性、强效5-HT3受体拮抗剂,对其它受体的亲和力很弱或没有。 
用途  用作抗肿瘤药 
 

  密封干燥保存。